药物合成反应

第一章 绪 论 本章要点 本章从药物合成反应的研究内容、学习目的、分类、发展、发展趋 势、药物合成中的安全生产和环境保护问题及如何学习掌握该门课程主 要内容等几方面对"药物合成反应"课程进行概括性的介绍。 一、"药物合成反应"的研究内容和研究目的 "药物合成反应"是制药工程及相关专业的重要课程，是"药物化 学"、"化学制药工艺学"等专业课的前修课程。本课程是在"有机化学"的 基础上，研究有机药物合成的基本单元反应和方法，属于"有机化学"课 程的深化和延续，是完成"药物化学"中合成理论和技能训练的主要课 程。其主要研究反应机理、反应的主要影响因素、应用范围以及在药物 合成中的应用等，以探讨有机药物合成反应的一般规律。 随着人们生活水平的提高，对临床用药"质"和"量"都有了很高要 求，尽管现有的药物合成反应很多，但仍然不能满足更高要求的药物合 成。新药的需求、资源的合理利用、污染的降低等可持续发展问题给药 物合成提出了更高要求。从消费者切身利益出发，以人为本，合成的药 物要做到高效低毒、物美价廉；从环境保护角度看，减少甚至消除药物 合成中产生的污染环境和危害生物的废气、废液和废渣，是设计药物合 成路线必须考虑的因素之一，也是药物合成反应所需改进的重要方面； 而全球范围的能源匮乏现象，使科学工作者不能不考虑节能问题，在设 计药物合成时，如何采用节能方式合成药物也是很关键的问题之一。以 上客观因素促进了本学科研究内容的发展，新试剂、新原料、新的合成 方法和技术的不断出现，及本学科研究广度和深度的增加。因此，药物 合成是极具挑战性和富有创造力的一个领域。如何在传统药物合成基础 上，有效利用现代合成新技术进行老药改造和新药开发，实现有机药物 的生态化合成，是药物合成反应任重道远的研究方向之一。 "药物合成反应"学习的目的，是使学生能系统地掌握药物制备中重 要的有机药物合成单元反应和合成设计原理，使学生掌握药物合成的本 质和一般规律以及现代药物合成领域中的新理论、新试剂和新方法，培 养对典型药物合成过程中各种变化因素的分析能力及选择合理的工艺条 件和控制方法的能力，同时提高学生的综合素质，利于"药物化 学"、"制药工艺学"等后续课程的学习，也为将来从事药物合成生产操 作、实施常规生产与管理、参与新药开发奠定基础。 二、药物合成反应的分类 ......